盐酸克伦特罗作用

盐酸克伦特罗作用

1盐酸克伦特罗的理化性质 盐酸克伦特罗(clenbuterol,CLB)，是一种从天然儿茶酚胺衍生合成的化合物，首次合成于1972年，化学名为2-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐，药品名为“克喘素、舒喘宁、双氯醇胺”等,英文名:Clenbuterol；Spiropent；Planipart；NAB365；4-Amino-3,5-dichloro-alpha-((1，1-dimethylethyl)ami-no)methyl)benzenemethanol。分子式为C12H19Cl3N2O，分子量为313.5，熔点为174～175.5℃，无色微结晶粉末，无臭，味微苦，易溶于水、甲醇、乙醇，微溶于氯仿，不溶于苯。 盐酸克伦特罗化学结构稳定，在体内不会被破坏分解。且有研究显示，克伦特罗完全能耐受100℃高温，126℃油煎5min，才能破坏减半，常规烹调对克伦特罗残留起不到破坏作用。 2盐酸克伦特罗的毒理 盐酸克伦特罗的化学结构与肾上腺素类药物相似，属拟肾上腺素类药物，为2-受体激动剂,对支气管、子宫和血管平滑肌2-受体有较高的选择性激动作用,能有效地解除支气管痉挛。此外，还有较强的抗过敏和明显增强支气管纤毛活动的作用,并作用于溶酶体,能促进粘液溶解,有利于痰液的排出。临床上主要用于支气管哮喘与喘息型支气管炎，作用强而持久，是防止支气管哮喘和支气管痉挛的主要药物，由于本药物使用量少(口服量20～40g)，且用药后起效快，维持时间长，因此本药物收载于2000年中华人民共和国药典二部。其作用机理已基本阐明。同时因其对子宫平滑肌有较强的松弛作用，也用作延迟分娩。 作用机制：它与-受体结合是通过刺激蛋白(Gs)作用于腺苷酸环化酶(AC)，使之活化，活化的腺苷酸环化酶使三磷酸腺苷(ATP)转变为环腺苷酸(cAMP)，环腺苷酸激活蛋白激酶K(PK)或其本身被磷酸二酯酶(PDE作用而失活)促使酶的磷酸化，从而产生系列效应。 本药品除具有良好的平喘作用外，还可使体内脂肪分解加强，血中游离脂肪酸增加，摄入的能量不再形成脂肪贮存于体内，而是立即为蛋白质的合成所利用，并抑制蛋白质分解和促使胰岛素释放和糖原分解加强，因此它具有营养重分配的作用。动物食入后，脂肪在体内沉积减少，且提高了胴体的瘦肉率，一般可使猪的瘦肉增加约10%左右，肉鸡约为5%～10%，肉鸭增加13.2%～21.04%，牛羊更高，故俗称为“瘦肉精”。